MgS

「CCK/フコサリシレート」から「MgS/マグジサリシレート®」へ

平素より弊社製品へ格別のご愛顧を賜り、研究者共々心よりお礼申し上げます。 「CCK/フコサリシレイト」について、昨今、インターネット上や独自に入手した フコイダン販売他社の商品案内資料などで広告に利用されているケースが目立つよ うになり、研究者共々大変憂慮しておりました。
ハイドロックス株式会社の主幹研究者である大石一二三博士が抽出に成功し、弊社 製品に配合されている新規成分「Mgs = マグジサリシレート®」(旧CCK/フコサ リシレイト)は、独自に成分単体を抽出した後、個別に配合することで製品として います。
フコイダン販売他社の説明では、Mgs(旧CCK. フコサリシレイト)はもともと褐 藻類に含まれている成分であるからと言う様に説明されておりますが、元々の含有 では効果が期待出来ない為、個別に抽出された経緯がございます。

よって類似や誤認を防ぎ、知的財産権を守る為、特許庁へ申請し「Mgs = マグジサ リシレート(R)」として商標登録が受理確定致しましたので「CCK/フコサリシレイト 」は、2012年度版から下記の様に名称を変更させて頂く運びとなりました。

「谷・服部・大石 フコイダン CCK+」
  ↓
「谷・服部・大石 フコイダン Mgs+」
 ※Mgs(マグジサリシレート(R)の略)

弊社におきましては2012年1月10日出荷分より、新ラベルや新カタログでの出荷を 開始致しております。
また、現状でインターネット上やフコイダン販売他社で表現・説明されている「CCK /フコサリシレイト」について、ハイドロックス株式会社・株式会社ナチュラルズは 一切関係はなく、その成分について保証するものではございません。

尚、商品品質等には一切変更ございませんので、ご安心頂きたく存じます。

株式会社ナチュラルズ
代表取締役 小川 稔

ハイドロックス株式会社
代表取締役 大石 哲也

「マグジサリシレート®」開発の経緯について

海藻、特に褐藻類には種々の生理活性物質が存在している事が明らかにされてきています。中でもフコイダンは早くから注目されており、非常に多岐に渡る学術的研究が成されています。抗炎症作用、基礎免疫賦活化作用、抗癌作用、アポトーシス誘導作用等の様々な活性が数多くの研究者より報告されているところでもあります。

しかし、精製の程度が低いフコイダンでは前述の作用を追試・確認できるものの、精製の程度が高まるに従って、作用の追試や確認が出来なくなるのです。 このことから、これら報告された活性は、各研究に使用したフコイダンの純度が低く、被験試料に混在しているフコイダン以外の成分による影響だろうとの考えから研究をすすめて参りました。

例えば、動物実験や培養細胞系で検討されている抗癌作用での癌細胞や腫瘍細胞のアポトーシスに関しては、これらの細胞にアポトーシスを誘導できる成分としてフコキサンチンが確認・報告されています。 癌細胞や腫瘍細胞の増殖を細胞増殖周期のG0→G1期を停止させる事による細胞増殖阻害作用において、またホスホリパーゼA2を阻害し、アラキドン酸カスケードを停止させることによる抗炎症作用(特開平8-92103号広報)においてもフコイダン以外の成分に起因するとする研究結果が報告されているところから、フコイダン以外の成分にこれらの機能の原因を求めるべきだと考えました。

このことから、褐藻類抽出物に対して培養細胞系での検討を行いました。 その結果、フコイダン以外の画分に癌/腫瘍細胞の増殖を阻害する成分が存在することを見出すと同時に、担癌動物での実験において癌細胞の転移が顕著に抑制されること、その時の末梢血の免疫担当細胞のNKとLAK細胞が特異的に活性化している事(※1を参照)を見出しました。

これらNK、LAKの各細胞の活性化にはプロスタグランジン類の濃度が関与している事が知られています。 このことから、正常時に常に発現しているシクロオキシゲナーゼ-1と炎症時に特異的に発現する事が知られているシクロオキシゲナーゼ-2の阻害活性を調べました。(※2を参照)

これらの酵素に対する阻害活性は褐藻類で重要視されているフコイダンやフコキサンチンには一切認められず、従来知られていなかった新規の成分である可能性があった為この成分の同定を試みた結果、『マグジサリシレート®』が発見されました。

「マグジサリシレート®」とはどの様な成分なのか

チェック物質の同定への試み

精製した各海藻からの低分子化合物をLC-MSにより分析した。HPLCはNANOSPACESI-2(資生堂社)で、マススペクトロメーターはLCQ DEC XP(サーモエレクトロン社)である。HPLCで使用したカラムはSuperdex Peptide PE7.5/300(フェルマシア社)で移動相は50%(v/v)エチルアルコール、流速0.5ml/min、カラム温度は40°である。マススペクトロメーターの条件は検出方がSIM、測定モードはポジティブである。キャピラリー温度、ESIスプレー電圧及びマルチプライヤー電圧はそれぞれ250°C、4.5kv及び1,100Vである。そしてシースガスとして窒素(75psi)を用いている。

LC-MSの解析から、Mgの存在の可能性が示唆されたため、Finnigan社(アメリカ合衆国)製のLCQ DecaXP MAX Revision 1.4softwareを用いて詳細に解析した(データー示さず)の後、MgSのMg量をマグネシウムBーテストワコー(和光純薬社)で測定した。MgSの濃度(分子量をLC-MS分析値である313として算出)1.58μmole/ml当たりのMgの濃度が1.36μmole/mlであった事から、Mgは等モル比でMgSに結合していると判断した。FT-IRによる解析により、構成元素はC、H、O、Mgであり、MgはOH(水酸化)の形で存在し、その他はCH、CO、OHの各官能基が認められた。

チェックナチュラルキラー細胞の活性化の測定※1

マウス(C57BL/6、♂、5週令、日本クレア社)を5匹を1群としステンレス製ケージに入れ、1週間予備飼育にて訓化した。1X105個の培養マウスルーイス肺癌細胞(2LL)をマウス右足掌に移植し、1週間飼育した後、本発明のダービリア・アンタークティカ由来のMgSを投与した。投与量は0〜80μg/kg体重になるように滅菌水道水に溶解し、自由摂取させた。ダービリア・アンタークティカ(Durvillea antarctica)由来のMgSの投与量0を対照とした。さらに1ヶ月間同一条件下で飼育した後、末梢静脈血のナチュラルキラー(NK)細胞とインターロイキン2誘導性ナチュラルキラー(LAK)細胞の割合をフローサイトメーターで測定した。4週間目における各々の結果を表ナチュラルキラー細胞の活性化に示す。

チェックナチュラルキラー細胞の活性化

ナチュラルキラー細胞の活性化の表

チェックシクロオキシゲナーゼ阻害活性の測定※2

MgSのシクロオキシゲナーゼ(COX)-1と2の阻害活性を次の方法で測定した。clorimetric COX(ovine)inhibitor screening assay キット(cayman社、アメリカ合衆国)を用い、同社の分析操作法に基づいて行い、COX-1と2の阻害剤としてMgSを所定の緩衝液に溶解し、指定の量添加し、反応後590nmの吸光度をプレートリーダーで測定した。コンブとモズク由来MgSの結果を表 シクロオキシゲナーゼ阻害活性に示す。

ダービリアアンタークティカ由来MgSのシクロオキシゲナーゼ阻害活性 ダービリアアンタークティカ由来MgSのシクロオキシゲナーゼ阻害活性

ダービリア アンタークティカ(Durvillea antarctica)由来MgSはCOX-1には殆ど作用せず、COX-2選択的であった。COX-2に対するIC50は約12μg(38.7nM)であった。ダービリア アンタークティカ(Durvillea antarctica)由来MgSの分子量を313として算出した。

クラドシフォン カレドニア(Cladoshiphon caledoneae)由来MgSのシクロオキシゲナーゼ阻害活性 クラドシフォン カレドニア(Cladoshiphon caledoneae)由来MgSのシクロオキシゲナーゼ阻害活性

クラドシフォン カレドニア(Cladoshiphon caledoneae)由来MgSはCOX-1と2のいずれにも作用し、選択性は認められなかった。

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